Novo medicamento para o diabetes tipo 2 promete deixar o paciente feliz

Um dos aspectos mais interessantes de abordar os desenvolvimentos na comunidade de diabetes tipo 2 é quando pesquisadores ou empresas anunciam um novo medicamento para controlar e gerenciar o diabetes.

Esse é certamente o caso da VeroScience, com sede em Rhode Island (http://www.veroscience.com), que está introduzindo sua terapia Cycloset® no mercado de diabetes. Cycloset é o nome comercial da VeroScience para mesilato de bromocriptina, um agonista da dopamina que até recentemente era usado principalmente para tratar a doença de Parkinson, tumores hipofisários e outras doenças. Sua chegada como tratamento para o tipo 2 introduz um medicamento que funciona mais na química do cérebro do que no pâncreas, fígado ou rins.

A dopamina é “o hormônio da felicidade”, diz Anthony H. Cincotta, PhD, presidente e diretor científico da VeroScience. Ele chama isso por causa de sua associação com controle benéfico do humor, nível de energia, resultados agradáveis ​​e muito mais – em resumo, “um hormônio feliz”.

Recentemente, a Diabetes Health entrevistou Cincotta e pediu que ele desse algumas informações sobre o desenvolvimento do Cycloset. Como a VeroScience pensou em levar a dopamina ao mercado como uma ferramenta legítima de gerenciamento de diabetes?

“Desde a antiguidade, os seres humanos têm observado ciclos na gordura corporal e no metabolismo dos animais”, diz Cincotta. “Eles podem variar ao longo de um ano, de magros a obesos. Assim, nosso ponto de partida para o estudo da química cerebral que afeta a obesidade em mamíferos, um fenômeno que chamamos de “resistência sazonal à insulina”. Nossa pergunta era: como isso acontece? Parece chegar do nada e desaparecer no azul do céu.

“Acontece que o que estávamos vendo era um poderoso mecanismo de sobrevivência quando havia muito pouca comida”, principalmente no inverno.

Ele explica como a resistência sazonal à insulina funciona, independentemente da abordagem específica dos animais para sobreviver ao inverno. ”Todas as espécies desenvolveram uma estratégia diferente para lidar com o inverno: hibernação, migração ou durante o inverno. Independentemente do mecanismo de enfrentamento no inverno de qualquer espécie, todos têm em comum uma iniciação da química do cérebro que permite a indução de resistência à insulina. Os tecidos do corpo tornam-se resistentes à insulina, de modo que a glicose não se move para eles tão bem quanto de costume. No entanto, o corpo produz mais glicose, que, sem insulina para controlá-la, é desviada para o cérebro. O cérebro não pode durar muito tempo – alguns minutos na melhor das hipóteses – sem a glicose como fonte de energia.

“Então nos perguntamos, podemos copiar isso? Pudemos mapear a química do cérebro envolvida quando os animais passam do inverno resistente à insulina obeso para o magro durante a primavera sensível à insulina. ”O VeroScience inseriu sondas no cérebro dos animais e depois ajustou a luz que eles estavam sentindo para imitar certas partes do ano – curtas horas de inverno versus longas horas de primavera e verão. “Observamos durante esses testes que os níveis de dopamina ao acordar variariam de acordo com a estação. A dopamina aparece e funciona muito brevemente ao acordar; está no auge quando você acorda.

“Dependendo da estação, descobrimos que a dopamina ativa os centros neurais do cérebro hipotalâmico para enviar sinais para a periferia do corpo para se tornar sensível à insulina e melhorar o descarte de glicose ou resistente à insulina. A resistência sazonal à insulina se correlaciona com a baixa dopamina no seu pico circadiano natural – ou seja, ao acordar.

Cincotta rejeita o conceito de que a preguiça é o principal fator no desenvolvimento de diabetes ou obesidade. “Isso realmente não se sustenta. Estamos olhando para um mecanismo de enfrentamento desenvolvido ao longo de centenas de milhares de anos. ”As aves migratórias estão mais gordas quando iniciam suas jornadas, diz ele, portanto o ganho de peso é muito mais uma questão de sobrevivência do que um problema comportamental.

Cincotta explica que o Cycloset, que vem em forma de comprimido, funciona liberando rapidamente a bromocriptina na corrente sanguínea, que é rapidamente absorvida pelo intestino. “Imita o ritmo circadiano natural do pico de dopamina ao acordar que vemos em indivíduos saudáveis ​​e sensíveis à insulina. Estamos tentando reabastecer esse pico de dopamina pela manhã. ”Como imita a aparência natural da dopamina pela manhã, ela deve ser administrada dentro de duas horas após o despertar; caso contrário, os usuários devem pular um dia.

Como o Cycloset foi projetado para melhorar a sensibilidade à insulina, ele funciona melhor com agentes secretores como inibidores de DPP4, GLP1s e insulina prandial. “Quando se associaram a esses medicamentos, vemos boas respostas de pacientes do tipo 2. Esses medicamentos trabalham para estimular a produção de insulina, enquanto o Cycloset estimula a capacidade de resposta e a sensibilidade à insulina. Eles fornecem insulina, nós aumentamos a sensibilidade a ela”.

Cincotta acrescenta que uma das características da resistência à indução de insulina é uma elevação da atividade do sistema nervoso simpático. Essa atividade associa-se ao aumento da pressão arterial, aumento da freqüência cardíaca, aumento dos triglicerídeos plasmáticos, histórico de hipertensão e níveis médios de açúcar no sangue de 150 mg / dL ou mais. “Esses são biomarcadores que podemos usar para identificar pacientes que responderiam bem ao Cycloset. Isso ocorre porque diminui o “tônus” nervoso simpático, fornecendo um nível aumentado de dopamina. Este é o seu principal mecanismo para melhorar o controle glicêmico.

“Então, você encontra pacientes com atividades elevadas do sistema nervoso simpático, que podem ser determinadas por batimentos cardíacos, batimentos cardíacos, medições da pressão arterial, histórico de hipertensão, níveis médios de açúcar no sangue de 150 mg / dL mais, etc. Esses sintomas podem ser atenuados por Cycloset. Também vemos boas respostas em pacientes que usam insulina prandial. A maior parte do trabalho realizado pelo Cycloset ocorre após o período pós-prandial, porque funciona como um sensibilizador à insulina”.


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