Brilha uma nova luz sobre o tratamento da diabetes tipo 2

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Um estudo, publicado na Angewandte Chemie, fornece insights sobre o processo de sinalização de receptores nas células.

A equipe por trás da pesquisa acredita que suas descobertas podem abrir o caminho para uma nova geração de drogas anti-diabéticas que são ativadas pela presença de qualquer luz azul ou ultra-violeta.

Dr. David Hodson, da Universidade de Birmingham, explicou, “O tratamento corrente para a diabetes tipo 2 depende de uma intervenção dietética e medicamentos para restaurar a capacidade do corpo em liberar a insulina. Ao longo dos últimos 10 anos, uma classe de drogas denominada incretino-miméticas têm sido desenvolvidas e revolucionado o tratamento da diabetes tipo 2”.

“O desafio agora é fazer tais intervenções mais segmentadas. No momento, a abordagem é equivalente a usar uma marreta para quebrar uma noz. Ao avançar nossa compreensão dos receptores nas células nós poderemos projetar drogas mais eficientes e reduzir o risco de efeitos colaterais. Tecnologias ativadas pela luz que mudam a forma de medicamentos são formas muito interessantes, não-invasivas de começar o tratamento no lugar certo, no momento certo”.

As drogas atuais agem sobre o receptor glucagon-like peptide 1 (GLP-1), um receptor acoplado à proteína G. No entanto, muito permanece desconhecido sobre como este receptor funciona, limitando a produção de mais novas, mais seguras e mais eficazes drogas anti-diabéticas.

Em particular, o composto de GLP-1R possui uma porta traseira, denominada sítio alostérico. Este local é de particular interesse para o desenvolvimento de drogas que demonstraram uma seletividade superior. No entanto, os esforços para a descoberta de drogas são dificultadas pela falta de ferramentas para entender como o sítio alostérico funciona.

Para contornar esse problema, o Dr. Hodson, ao lado de Professor Dirk Trauner e Dr. Johannes Broichhagen na LMU Munique, empregou uma combinação de química sintética, biologia e um escaneamento de alta precisão para produzir novas drogas anti-diabéticas cujas atividades podem ser controladas com precisão pela luz.

O novo fármaco, PhotoETP, mostra que a estrutura precisa ser torcida para encaixar-se no sítio alostérico, mas depois estendida para ativar a sinalização e secreção de insulina.

Com esta informação, uma nova geração de anti-diabéticos ativados pela luz podem agora ser produzidos, permitindo um melhor controle sobre os níveis de glicose no sangue e provocando menos efeitos colaterais.

A diabetes tipo 2 afeta atualmente cerca de 10% da população adulta. Este estado de doença, que se caracteriza pela não produção de insulina suficiente, leva a níveis elevados de glicose. O último estágio de uma série de complicações, pode levar à doença cardíaca, problemas de nervos, cegueira e câncer.

 

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